Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) относятся к числу важнейших симптоматических лекарственных средств, применяемых для лечения болевого синдрома. Диклофенак принадлежит к препаратам, которые примерно в равной степени угнетают ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Это объясняет его высокую безопасность в отношении развития осложнений со стороны ЖКТ по сравнению с традиционными НПВП. Вместе с тем относительная неселективность диклофенака в отношении ЦОГ-2 обеспечивает более низкий риск развития сердечно-сосудистых осложнений по сравнению с высокоселективными ингибиторами ЦОГ-2 коксибами.
Еще одним важным вопросом безопасности НПВП является их способность связываться с рецептором тромбоксана. В ряде работ было показано, что диклофенак более выраженно снижает образование сывороточного тромбоксана B2 по сравнению с селективными ингибиторами ЦОГ-2. Van Hecken и соавт. продемонстрировали способность диклофенака подавлять агрегацию тромбоцитов по сравнению с плацебо, а у таких представителей селективных НПВП, как мелоксикам и рофекоксиб, этого эффекта не наблюдалось. Все это позволяет предположить преимущество диклофенака перед другими НПВП относительно более низкого риска тромбообразования и сердечно-сосудистой безопасности. Диклофенак относится к нескольким НПВП, которые характеризуются метаболически нейтральным воздействием на суставной хрящ. Анальгезирующий потенциал препарата связан со:
- стимуляцией АТФ-чувствительных калиевых каналов с помощью сигнального пути L-аргинин – оксид азота (NO) – циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ);
- центральные эффекты: повышение уровня β-эндорфинов в плазме крови и подавление сигнального пути N-метил-D-аспартат (NMDA).
Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами из-за его влияния на обмен триптофана, что подтверждает блокаду этого эффекта при применении налоксона. Предполагается, что местный антиноцицептивный эффект диклофенака связан не только с угнетением синтеза простагландинов, но и с активацией определенных типов калиевых каналов.
Такой комплексный механизм делает этот препарат эффективным и одним из наиболее востребованных представителей группы НПВП. Диклофенак натрия был впервые синтезирован в 1964 г., после чего его начали широко использовать в клинической практике. С момента регистрации препарата более 1 млрд человек получили лечение диклофенаком. Сегодня диклофенак остается самым популярным препаратом среди НПВП и занимает 8-е место в топ-10 наиболее продаваемых лекарственных средств.
При внутримышечном введении анальгезирующий эффект диклофенака наблюдается через 15-30 мин, поэтому инъекционные формы диклофенака считаются оптимальными для лечения острой боли. Особую популярность сегодня приобретает препарат Клодифен, который имеет выраженные обезболивающие и противовоспалительные свойства; он представляет собой раствор для инъекций в ампулах (3 мл), содержащих 75 мг диклофенака натрия. Если есть необходимость получить быстрый обезболивающий эффект (почечные и печеночные колики, обострение ревматизма, сочетанные травмы, выраженная альгоменорея и т.п.), суточную дозу увеличивают до 150 мг (2 инъекции по 75 мг с соблюдением обязательного интервала в несколько часов). Статистика свидетельствует, что этот препарат в течение многих лет остается одним из лидеров объемов продаж. Диклофенак для инъекций зарекомендовал себя как препарат выбора в лечении острого и хронического болевого синдрома при многих заболеваниях и функциональных нарушениях. Учитывая доступную стоимость, Клодифен производства компании World Medicine можно считать одним из оптимальных обезболивающих и противовоспалительных препаратов в практике врачей первого контакта (особенно семейных врачей).
Подготовил Александр Соловьев
Загрузить статью в формате PDF (Ukr)